Farmaci antiinfiammatori, Armando Ialenti « Farmacologia e Farmacoterapia « Farmacia « Federica e-Learning

Per questo tipo di pazienti è emerso un rischio più elevato di complicanze vascolari, soprattutto a livello cardiaco. Si stima che per ogni 1000 soggetti trattati in questo modo si verificano tre infarti in più (che non si verificherebbero se i soggetti non fossero in cura con FANS) di cui uno con esito fatale. Un altro tipo di classificazione che si può utilizzare per suddividere i FANS è quella basata sul meccanismo d’azione. Prima di fare ciò, tuttavia, è bene fare un passo indietro e approfondire alcuni aspetti dell’enzima – la ciclossigenasi – che risulta essere il bersaglio degli antinfiammatori non steroidei.

Alcuni farmaci prescritti per il cuore e per la pressione arteriosa possono perdere parte della loro efficacia se assunti con i FANS.
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Vedono spesso il paziente per le visite di controllo e monitorano l’uso del farmaco per assicurarsi che sia sicuro ed efficace.
Comunque venga determinato, è verosimile che il potenziale effetto nefrotossico nel suo insieme, esercitato da FANS tradizionali o COXIB, sia da correlare alla perturbazione dell’equilibrio tra i metaboliti derivanti dall’azione di COX e di LOX.
In altre parole, intervenire all’esordio dei sintomi con i FANS è una preziosa strategia terapeutica che, oltre a scongiurare la pressione eccessiva sugli ospedali, offre l’opportunità di prevenire lo sviluppo di una malattia più grave e complicanze a lungo termine.

Gli infermieri e i familiari o chi assiste il paziente devono fare attenzione all’eventuale comparsa di gravi effetti collaterali degli oppioidi e, qualora si manifestino, essere pronti a iniettare il naloxone o a somministrarlo in forma di spray nel naso del soggetto. I medici o i farmacisti solitamente insegnano come somministrare il naloxone al soggetto che assume l’oppioide e ai suoi familiari o a chi lo assiste. È noto che l’uso di FANS possa determinare un aumento dei valori pressori soprattutto nei soggetti ipertesi e già in trattamento.

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L’assunzione degli antidolorifici da banco per brevi periodi di tempo è ragionevolmente sicura. I pazienti devono seguire le istruzioni riportate sull’etichetta per la dose massima, la frequenza e il periodo di assunzione del farmaco. Il paracetamolo è ritenuto uno dei farmaci più sicuri, spesso somministrato anche ai bambini, usato alle dosi terapeutiche di 500, 1000 o 2000 mg al giorno; tuttavia un dosaggio elevato (10-15 grammi) può produrre un danno al fegato irreparabile e spesso causa di morte.

Bisogna inoltre aggiungere che alcuni studi mostrano come l’utilizzo di FANS migliori le performance di endurance,
attraverso meccanismi non ancora noti, anche per questo motivo alcuni atleti utilizzano antinfiammatori non steroidei prima delle competizioni.
Un adiuvante analgesico è il primo e unico farmaco usato per trattare il dolore causato dal danno nervoso (dolore neuropatico Dolore neuropatico Il dolore neuropatico è causato da una lesione o da una disfunzione dei nervi, del midollo spinale o dell’encefalo. (Vedere anche Panoramica sul dolore).
I Fans sono associabili a un minimo aumento del rischio di infarto, ictus o scompenso cardiaco.
Come l’aspirina, questi farmaci possono causare lesioni digestive, ulcere e sanguinamento gastrointestinale.
Sulla base dei dati finora disponibili si potrebbe affermare che le differenze nell’attività antinfiammatoria dei diversi tipi di FANS siano piuttosto modeste.

Per esempio, le dosi più comuni di ibuprofene con prescrizione sono 400, 600 e 800 mg, mentre la dose massima della versione da banco è 400 mg. La scelta dell’antidolorifico deve avvenire in maniera appropriata, soprattutto se il paziente è già a rischio cardiovascolare, e informandolo adeguatamente circa i potenziali rischi dovuti a questi farmaci. Alcuni dei principi attivi legati a tale rischio sono il diclofenac e l’ibuprofene, mentre, probabilmente perché ha effetti protettivi che contrastano la potenziale cardiotossicità, il naprossene non aumenta tale rischio.

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A questa conclusione è giunta l’ANSM, l’Agenzia nazionale francese per la sicurezza dei farmaci, che ha commissionato un’indagine di farmacovigilanza sui due Fans (Farmaci anti-infiammatori non steroidei) più consumati, l’ibuprofene e il ketoprofene. Ciò dimostra che a volte in situazioni banali (punture di insetti, tosse, angina, ecc.) se questi farmaci, come il Nurofen, vengono assunti in modo non adeguato, possono provocare serie complicazioni. I cortisonici possono assumersi sotto forma di compresse, soluzioni iniettabili (nel sangue, nelle articolazioni o nei muscoli), spray nasali, spray orali, creme, gel o lozioni.

Farmaci antinfiammatori non steroidei e rischio

Il prurito provocato dagli oppioidi può essere alleviato da antistaminici come la difenidramina, assunta per via orale o somministrata per via endovenosa. L’assunzione di oppioidi può anche determinare confusione, specialmente negli anziani. La navigazione di questo sito comporta l’installazione di cookie tecnici ad opera anche di “terze parti”. Questi ipotetici meccanismi sono stati invocati per la spiegazione della “resistenza” ai farmaci indotta dall’assunzione di FANS (diuretici, antiipertensivi).

I FANS sono classificati in gruppi in base alla struttura chimica dei composti (Tab.1) o in base alla prevalente capacità di inibizione delle isoforme di COX. Sempre nel medesimo rapporto OsMed relativo al consumo di farmaci in Italia nel 2018, tra le categorie terapeutiche maggiormente prescritte nella popolazione geriatrica i FANS risultano al quarto posto (32.8% in media) dopo i farmaci antiulcera, farmaci antitrombotici e farmaci ipolipemizzanti [6]. I farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) rappresentano una delle classi di farmaci maggiormente prescritta ed utilizzata a livello globale, con milioni di somministrazioni quotidiane, e con un mercato mondiale in ulteriore espansione.

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Tale differenza istologica spiega il perché i pazienti con MCD indotta da FANS presentino AKI anche severa associata a sindrome nefrosica, laddove i pazienti con MN presentino solo sindrome nefrosica con funzione renale conservata. Precedenti osservazioni di rari casi di acuta riduzione del GFR dopo somministrazione di inibitori non selettivi di COX in soggetti sani, aveva suggerito l’ipotesi di un ruolo di COX-1 nel mantenimento dell’emodinamica renale. Tuttavia è ormai noto che anche i COXIB possono indurre la stessa riduzione temporanea del GFR [27].

Problemi correlati all’uso di oppioidi

In genere l’incremento pressorio (soprattutto sistolico) risulta modesto ed in media di pochi mmHg (3-6), ma questo dato espressione della media di gruppo potrebbe sottostimare effetti clinicamente significativi nel singolo paziente. Non di meno, l’importanza e le ricadute, in termini epidemiologici, di piccole variazioni deli valori pressori possono essere anche molto rilevanti. Infatti in molti grandi trials, persistenti anche se apparentemente modesti incrementi dei valori pressorio sistolici di appena 3 mmHg, spiegavano un incremento del 10-20% di quadri di scompenso cardiaco congestizio, un 15-20% di stroke e 12% di incremento del rischio di angina [15]. PG inoltre agisce su cTAL e sull’epitelio del dotto collettore inibendo la sintesi di cAMP e modificando i meccanismi di trasporto si acqua e soluti a questi livelli.

Esistono i FANS non selettivi, ovvero i farmaci antinfiammatori non steroidei che agiscono su entrambe le tipologie di COX-1 e 2, ed i FANS selettivi, cioè quelli che inibiscono soltanto la COX-2. Come tutti i farmaci anche i FANS possono provocare effetti indesiderati, soprattutto se sono presi ad alte dosi per molto tempo, se si è anziani, se si è in uno stato di salute precario. I FANS venduti senza necessità di ricetta, in generale, hanno effetti collaterali minori rispetto a quelli che hanno l’obbligo di prescrizione medica.

I FANS tradizionali bloccano le azioni di ambedue gli enzimi, COX-1 e COX-2, ed è per questo che possono dare disturbi e sanguinamenti gastrici, oltre ad alleviare dolori e infiammazioni. Possono essere venduti come generici o come prodotti di marca e sono tutti similmente efficaci, anche se è possibile manifestare preferenze, efficacia ed effetti collaterali in modo altamente soggettivo. La molecola è la nimesulide e fa parte della famiglia degli arilsulfonammidi.

L’ibuprofene, che ha scarso assorbimento, viene considerato un agente fotosensibilizzante debole. Antiacidi o alimenti grassi possono limitare la capacità di assorbire gli inibitori COX-2, quindi è opportuno evitare queste combinazioni. In casi rari si possono steroidi anabolizzanti legali manifestare gravi effetti collaterali come sanguinamenti addominali senza preavviso. Inoltre, è molto importante precisare che in termini di efficacia dopo la somministrazione, il risultato potrebbe variare in maniera soggettiva da paziente a paziente.